四世同堂聚一房中秋时节话家风 四世同堂话“头孢”

李定国

头孢菌素是临床常用的一类抗生素，自上世纪60时代面世以来，到上世纪80时代，不断有新的产品诞生，总数约30种。按其创造时代的先后和抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的安稳性以及肾毒性的不同，现在将这些产品分为4代。现在新老四代头孢菌素都在临床上运用，可谓四世同堂。

我国一项查询发现，在不合理用药傍边，“头孢”等抗生素的乱用占了相当大的份额。这或许源于人们对“头孢”了解不行所造成的。今日就来跟咱们扼要介绍一下“头孢”。

头孢：此“前锋”非彼“前锋”

头孢菌素在我国有一单个称为“前锋霉素”，其他各国皆无此别称。就像Gentamycin（艮他霉素）在我国称为庆大霉素（我国对它开端研发于1967年，成功鉴定在1969年末，取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”的成功举行），再如将博莱霉素称为“争气霉素”（我国于1969年建国20周年大庆前夕研讨成功，为祖国争气而取此别称）。其实“前锋霉素”这个“前锋”不是战时带领先头部队迎敌的將领之意，而是头孢菌素的英文Cephalosporin一词中Cephal-的音译（谐音为前锋），意译是“头”的意思。所以说，“庆大霉素”、“争气霉素”、“前锋霉素”仅仅我国国内通行的别称。

有些人对“头孢”的代次和“前锋”的序号分不清楚，以为前锋霉素Ⅰ号（头孢噻吩）是第一代头孢菌素，前锋霉素Ⅳ号（头孢氨苄）是第四代头孢菌素，其实并非如此。谨请记住：以“前锋”编号的头孢菌素都是第一代。它们之间不是叔侄而是兄弟般的联系。

4代头孢逐一看

1.1962—1970年出产的为第一代，包含头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢脞啉、头孢拉啶。

第一代的特色及临床运用：（1）肾毒性较第二、三代大。（2）对β-内酰胺酶的耐受性不及第二、三代。（3）首要用于耐药金葡菌感染及灵敏菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

2. 1970—1976年出产的为第二代，包含头孢孟多、头孢替安、头孢西丁（美福仙）、头孢呋辛（西力欣）、头孢呋肟、头孢美唑、头孢克洛等。

第二代的特色及临床运用：（1）对革兰氏阳性菌（G+）较第一代略差，对革兰氏阴性菌（G-菌）效果显着增强，对部分厌氧菌有高效。（2）对β-内酰胺酶较安稳。（3）对肾毒素较第一代小。（4）首要用于灵敏菌所造成的的呼吸道、胆道及泌尿感染等。

3.1976—1983年出产的为第三代，包含头孢噻肟、头孢哌酮（前锋必）、头孢曲松（菌必治）、头孢他啶（复达欣）等。

第三代的特色及临床运用：（1）对厌氧菌及G-的效果较强（包含铜绿假单胞菌），对G+效果不及一、二代。（2）对β-内酰胺酶更安稳。（3）对肾根本无毒性。（4）首要用于灵敏菌引起的严峻感染如泌尿系炎症、肺炎、脑膜炎、败血症及铜绿假单胞菌感染等。其间“头孢他定”是现在抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）最强的抗生素。

4.第四代是上世纪80时代中期开发的，现在首要有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑南等。

第四代的特色及临床运用：（1）广谱、高效，对某些G-和G+均有较强壮的抗菌效果。（2）对β-内酰胺酶的安稳性最高。（3）无肾毒性。（4）首要用于难治性感染。

新一代未必强于老一代

现在，1～4代头孢菌素都仍然在临床上运用。虽然“长江后浪推前浪”可是“前浪”却没有“死在沙滩上”。咱们能够从几个方面来看看新老头孢的特色。

1.抗菌谱：第一代“头孢”首要是针对G+感染；第三代“头孢”（如菌必治、前锋必、复达欣）对G+及G-均有用，且对绿脓杆菌具有杰出的抗菌效果，但对G+的活性不如第一代；第二代“头孢”（如头孢呋肟、头孢美唑、头孢克洛）对G+不及第一代“头孢”，对G-不及第三代“头孢”，对绿脓杆菌无效。

2.对β-内酰胺酶的安稳性：第三代>第二代>第一代。换言之，排泄β-内酰胺酶的细菌，简单对第一代“头孢”发作耐药性，对第二代“头孢”次之，对第三代“头孢”根本不发作耐药性。

3.对肾脏毒性的巨细：第一代>第二代>第三代。

4.价格：第三代>第二代>第一代。

由此可见，各代头孢菌素有各自的特色，谈不上新一代必定比老一代好，现在临床上对革兰氏阳性菌感染一般仍是挑选第一代头孢菌素，不光效果好并且价格便宜。总归应根据细菌感染状况进行合理挑选，尤其是第四代头孢菌素，主张不要作为一线药物运用，避免发作耐药性。

用“头孢”需注意两种反响

1.与青霉素之间可发作穿插过敏反响

“头孢”作为青霉素的衍生物，其结构与之有类似部分（即β-内酰胺环），“头孢”与青霉素之间有发作穿插过敏反响的可能性，即对青霉素过敏的患者，有可能对“头孢”也会发作过敏。因而，有青霉素过敏史者应慎用“头孢”，有青霉素过敏休克史者则禁用“头孢”。在运用“头孢”之前医师应详询患者的既往史，患者也应阐明自己是否曾有过敏史，并充沛注重皮试的必要性。

2.药、酒相遇引起的双硫仑样反响

不少运用“头孢”的患者在用药期间喝酒或运用含乙醇的药物或食物，会按捺体内乙醛脱氢酶的活性，使血中的乙醛积累而呈现双硫仑样反响；患者面部潮红、头痛、晕厥、厌恶、吐逆、心跳加速、气急、胸闷、血压下降、嗜睡、错觉等。一般以为，凡分子中含有硫甲基四氮唑基团的“头孢”比方头孢哌酮、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑、头孢甲肟等即可发作此反响。故在运用头孢菌素类药物期间或停药7天内不能喝酒或服用含乙醇的食物和药物。endprint