氟喹酮类抗菌药物 抗菌新军氟喹酮
袁经国
抗菌药物是医治各种细菌性感染的重要兵器。现在常用抗菌药物主要有两大类，一为抗生素，另一为磺胺药。此外，还有两支小部队，一为呋喃类药物(如呋喃咀啶、痢特灵)，另一为喹诺酮类药物。近年来后者不断扩大部队，已成为一支不行忽视的抗菌药物部队。喹诺酮类药物，也叫吡啶酮酸类药物，是一种彻底人工合成的化学药物。早在60年代中，第一个喹诺酮类药物——萘啶酸就已面世，但因为其抗菌谱窄，不良反应多，所以仅稍纵即逝就退出了历史舞台。70年代末，第二代喹诺酮类药物——吡哌酸面世，它克服了萘啶酸的缺陷，口服不良反应轻，且吸收杰出，很快遭到人们认可，被广泛用于尿路感染、肠道感染及呼吸道感染。近年来，诞生的第三代喹诺酮类药物，因为在化学结构上加了氟，抗菌药效有了明显进步。第三代喹诺酮类药物迅速发展，并形成了一种系列，被称为氟喹酮类药物。它们已替代了第二代喹诺酮类药物，成为抗菌药物中不行忽视的力气。
近年来新的抗生素不断面世，但因为乱用形成耐药菌增多，这已成为一个非常扎手的临床难题。氟喹酮类药物与抗生素的作用部位不同，它作用于细菌的DNA螺旋酶，然后按捺细菌成长繁衍。所以关于其他抗生素耐药的细菌，氟喹酮类药物仍有用。故特别适于用多种抗生素均无效的细菌感染。氟喹酮类药物都能够口服吸收，且吸收彻底，所以除特别严重的全身感染如败血症等须静脉用药，均可口服运用。氟喹酮类药物吸收后在全身安排及体液中(除血脑屏障较难经过外)都散布均匀，可到达有用浓度，所以可广泛用于呼吸道、泌尿道、肠道、肝胆体系、妇产科、五官科及皮肤软安排感染。除氟哌酸抗菌作用较弱外，其他如氟啶酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸、甲氟哌酸的抗菌作用都很强，对革兰氏阴性杆菌(包含绿脓杆菌)和革兰氏阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌、淋球菌)作用都明显，胜过氨基苄青霉素、先锋霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素。
氟喹酮类药物在痰液中浓度高，对呼吸道感染作用好。尤其是重复感染的患者，大都为革兰氏阴性杆菌感染，用后效果更为明显。但氟喹酮类药物能够按捺肝细胞药物代谢酶，使茶碱的铲除率下降，所以如与氨茶碱、喘定等茶碱类药物同用时，可因药物代谢减慢、积蓄而引起不良反应，如头痛、失眠、错觉、心动过速、厌恶吐逆，乃至引起惊厥，震颤。所以一般不宜与茶碱类药物同用，或削减茶碱类药物剂量。在氟喹酮类药物中，氟嗪酸对茶碱代谢影响较小，适于缓慢支气管炎、肺气肿继焦虑性感染时运用。
制酸药H2受体按捺剂西米替丁，能够按捺肝脏药物代谢酶，使氟喹酮类药物代谢减慢，易引起中枢神经体系不良反应如头痛、头晕乃至引起惊厥。对氟嗪酸这样以肾脏排泄为主的药物，西米替丁也可按捺肾小管排泄而使其铲除率下降。所以氟喹酮类药物不宜与西米替丁同用，如一起要用制酸药，宜选用法莫替丁。氟喹酮类药物可与铝、镁、钙、铁、锌等金属离子络合，然后影响其吸收，下降其效果。所以也不宜与含铝、镁、钙的碱性制酸药、含铁的“补血药”、含锌的维生素制剂(如施尔康)同服。如有必要同用，服药时刻应相隔2小时以上。
氟喹酮类药物大剂量静脉快速注入可导致癫痫。所以原有癫痫病史者忌用。急性脑血管意外时慎用。不宜与抗风湿止痛药布洛芬同用，不然易诱发惊厥。
氟喹酮类药物能够阻碍咖啡因的铲除，如与含咖啡因的药物如复方阿斯匹林、克感敏、速效感冒胶囊等同用，易添加胃肠道与中枢神经体系不良反应，所以也应防止。不要用茶水送服氟喹酮类药物，要用温开水送服。
氟喹酮类药物含氟，动物试验可影响仔鼠软骨发育。这类药物可经过胎盘屏障，也可从乳汁排泄。所以孕妈妈、乳母及8岁以下儿童慎用。